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人参皂苷rg3 ,rh2,APPD三者之间的关系
发布时间:2019/7/30 15:14:20 浏览次数:893 [字号: ]

人参皂苷Rg3、Rh2和aPPD三者在分子骨架上相同,同属于二醇组皂苷,人参皂苷Rg3和人参皂苷Rh2都属于aPPD的衍生物,人参皂苷Rg3含有两个糖,人参皂苷Rh2含有一个糖,后两者都可以由人皂苷Rg3脱糖得到。在抗肿瘤研究方面,人参皂苷Rh2的IC50和它的去糖基衍生物aPPD几乎完全相同。于此截然相反的是,多一个糖的人参皂苷Rg3则几乎没有细胞毒性,其IC50要比人参皂苷Rh2和aPPD高100倍。除了细胞毒性,人参皂苷Rh2和aPPD对许多其他细胞内的活动也非常相似。RH2优于rg3.

近年来,随着药学研究者对人参皂苷的活性代谢产物20(S)-PPD 的研究逐渐增多,其抗肿瘤作用及其机制是近年来研究的热点之一。肿瘤的发生不仅与细胞的异常增殖和分化有关,也与细胞凋亡的异常有关。

20 (S) -PPD抗肿瘤作用与抑制肿瘤细胞的增殖、诱导肿瘤细胞凋亡及提高机体免疫等有关。有关研究显示,20(S)-PPD诱导凋亡的机制有以下几个方面: 对肿瘤细胞的直接毒性作用,促进了肿瘤细胞的凋亡; 使细胞产生明显的G1期阻滞现象,可能给抑癌基因提供了作用的靶点; 抑制了肿瘤间质血管的生成,从而抑制了肿瘤组织的生长。

20(S)-PPD 可用于增强抗癌药物疗效,降低抗癌药物毒性、预防和治疗放化疗引起的白细胞降低及增强机体免疫功能的辅助治疗药物。

20(S)-PPD 显著的抗抑郁作用也越来越受到人们的关注,较西药长期服用的毒副作用及依赖性,20(S)-PPD 更加安全。20(S)-PPD能明显升高抑郁模型大鼠脑内去甲肾上腺素( NA) 、5-羟色胺(5-HT) ,HAV含量,能明显加强5-HT震颤作用和明显加强左旋多巴胺行为效应的作用; 可以抑制5-HT和NA的再摄取,提示其具有抗抑郁的作用。

20(S)-PPD 对人胚肾HEK-293 细胞生长也有明显的抑制作用并有剂量依赖关系。20(S)-PPD对幽门螺旋杆菌的生长有明显抑制作用。????

 

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